Capitán hablando: LLaves, cerraduras y puertas, explicando los opiáceos

Kevin es una buena fuente para averiguar cómo es que actúan los opiáceos y la manera en que la Naloxona los detiene. Trabajamos juntos por muchos años en las calles, después, con esa sólida base de experiencia, fue por su doctorado en farmacología.

Él, utiliza una analogía de llaves abriendo y cerrando puertas. La idea de células respondiendo a determinadas "llaves" no es nueva,¹ y no es, del todo, la analogía perfecta, pero me ayudó a recordar cómo funcionan las cosas e imaginar lo que estaba sucediendo con mis pacientes. 

Cada célula tiene receptores; esencialmente "puertas" en la membrana celular para permitir la entrada de ciertas cosas. Piense en las moléculas de opiáceos como diminutas llaves que abren las cerraduras de esas puertas. Si una encuentra un receptor, esta empuja la puerta, la abre y la mantiene así. Mientras la puerta se mantiene abierta, se produce un efecto. Algunos efectos son deseables, otros no tanto, y hay otros que acabamos de notar.

Si están involucrados los receptores del centro respiratorio cerebral, el bulbo raquídeo y la porción de la protuberancia del tronco encefálico, la frecuencia y profundidad respiratorias, se ven suprimidas. Casi todas las señales centrales del cuerpo pasan por la médula. Interrumpirlas, sería como cortar los hilos de una marioneta: Todo se detendría. El impulso de la respiración, es generado por los niveles de CO2 y respaldado por los niveles de O2. Éste, se puede apagar si los niveles de opiáceos son lo suficientemente altos y entonces, cosas malas suceden.

La Morfina abrirá la cerradura y la puerta con bastante suavidad. Los paramédicos sabemos que, cuando administramos Morfina, le toma varios minutos hacer efecto. Mantendrá abierta la puerta de 2 a 4 horas. Con la morfina, la puerta también se cierra más suavemente, que con otros opiáceos.

Fármacos como el Fentanilo, y lo que es peor, el Carfentanilo, no solo abren la puerta, sino que la patean con fuerza y tratan de atascarla para dejarla así. La célula se encuentra con muchas más dificultades para diluir y degradar esta unión a su receptor.

Naloxona al rescate, pero con algunas limitaciones. La Naloxona también tiene una llave, pero si ya hay una llave dentro de la cerradura, simplemente ¡No puede introducirse otra llave en ella! La Naloxona no puede hacer nada en esa célula específica, entonces, se mueve en busca de otra. Sin embargo, se abrirá camino hasta el principio de la fila, frente a cualquier otro opiáceo y hacia los receptores disponibles; entonces cierra y asegura esas puertas. Y las mantiene cerradas; tener esa llave en la cerradura, evita que otros opiáceos la abran.

Sin embargo, como otros opiáceos, la llave de la naloxona es biodegradable y se degrada con el paso del tiempo. A medida que la Naloxona se degrada, la cerradura vuelve a quedar disponible, los opiáceos remanentes en el torrente sanguíneo, aún pueden desbloquear y abrir esas puertas. Cuando esto sucede, sus efectos aparecen de nuevo.

Cuando la llave de un opiáceo abre la cerradura y puerta en una célula, esta debe, por sí misma, biodegradarla, así como a sus efectos. Los opiáceos que aún no se han unido con una célula y se encuentran flotando en el torrente sanguíneo son metabolizados, eliminados del torrente finalmente por el hígado y luego excretados con el tiempo.

Referencias

1. The Conversation. Explainer: how do drugs work? 2016 Apr 28; https://theconversation.com/explainer-how-do-drugs-work-48665.

Dick Blanchet (retirado), BS, MBA, trabajó como paramédico para Abbott EMS en St. Louis e Illinois durante más de 22 años. También fue capitán de Atlas Air durante 22 años.

Kevin Blanchet, BS, PharmD, trabajó como EMT durante 16 años con Abbott EMS en St. Louis e Illinois antes de asistir a la Escuela de Farmacología Harrison de la Universidad de Auburn. Se graduó con su doctorado en 2005. Desde entonces ha trabajado tanto en farmacias minoristas como en hospitales.   

Traductor

Cristian Román Cabrera

Cristian cuenta con más de 20 años de experiencia en los servicios de emergencia médica, actualmente es paramédico y rescatista para el servicio de urgencias del Estado de México (SUEM), se desempeñó como voluntario en la Cruz Roja Mexicana en la ciudad de México y en el Heroico Cuerpo de Bomberos en la ciudad de Toluca. Es autor del libro "Guía de referencia del paramédico" por la editorial Trillas, conferencista internacional, coordinador de revisión de exámenes para el Registro Internacional de Paramédicos (IPR por sus siglas en inglés) y editor asociado de EMS WORLD.

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